Корвалол

В 2015 году США  взволновало громкое криминальное дело – ФБР поймало на горячем особо опасную банду русских контрабандистов, нанесшую экономике страны ущерб более чем на шесть с половиной миллионов долларов.

Необычным в этой истории было то, что контрабандисты, помимо «традиционных» и любимых поколениями их предшественников сигарет и синтетических опиатов, массово ввозили также и лекарства, которыми на территории бывшего Советского Союза никому бы и в голову не пришло барыжить, и тяжесть приговора1 не в последней степени была обусловлена именно этим, последним, фармакологическим мошенничеством.

Два года детективы ФБР и инспекторы FDA следили за Салимом Юсуфовым, его братом Эльмаром Рахамимовым и другими их родственниками и партнерами, чтобы выяснить, каким же образом и с чьей помощью в аптеки Балтимора завозится... Корвалол.

Почему же Корвалол обеспечил Салиму Юсуфову 10 лет2 из его тюремного срока, который в США является суммой сроков за каждое отдельное правонарушение, а контрабанда сигарет – всего 5?

 

FDA – Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов, департамент Министерства здравоохранения и социальных служб США, который занимается вопросами эффективности и безопасности лекарственных средств и допуском их на рынок.

 

Корвалол – галенов негаленов препарат

С первого взгляда кажется, что Корвалол – типичный галенов препарат, то есть представитель лекарственных средств, основанных на растительном сырье.

Во времена знаменитого греческого врача Клавдия Галена (или Галена Пергамского, как его знают на Западе), в честь которого и названа эта группа, медики научились использовать экстракцию для «вымывания» активных компонентов из трав, а их потомки усовершенствовали методу,  доведя до совершенства искусство удалять из получившегося препарата нерабочие компоненты. Сейчас такие лекарства называются суммарными очищенными лекарственными средствами – и даже известной своей принципиальной позицией и жесткостью норм регулятор фармакологического рынка США FDA одобряет ряд из них.

С этой точки зрения, Корвалол – типичный их представитель. Вот его состав3, неоднократно воспроизведенный во всех медицинских справочниках стран, где применение Корвалола разрешено:

Мяты перечной листьев масло, фенобарбитал, этилбромизовалерианат (Menthae piperitae foliorum oleum + Phenobarbital + Ethylbromisovalerinate).

Или:

Действующие вещества

На 1 мл раствора (26 капель)

Этиловый эфир альфа-бромизовалериановой кислоты в пересчёте на 100 % вещество

20 мг

Фенобарбитал               

 

18,26 мг

Мяты масло (Mentha oil)

1,42 мг

Вспомогательные вещества:

спирт этиловый 96%;

натр едкий;

вода очищенная

 

Остальная часть объема

Согласитесь, выглядит довольно научно.

Однако если приглядеться к составу чуть более внимательно, возникает целый ряд вопросов.

 

Первая скрипка

Если мы возьмем любой современный препарат, то увидим, что там есть так называемые действующие вещества – то есть те компоненты, которые собственно и борются, например, против сердечного приступа, если лекарство предназначено против стенокардии, и вспомогательные вещества – которые обеспечивают растворимость, доставку и прочие свойства таблетки, кроме непосредственно ее действия.

Например, в таблетках нитроглицерина4 действующим веществом, первой скрипкой антиангинального оркестра, будет сам нитроглицерин, а помогающими ему веществами – кросповидон,  лактоза, повидон и  макрогол.

Что же действует в Корвалоле?

Может, альфа-бромизовалериановая кислота5?

Альфа-бромизовалериановую кислоту получают из отходов спиртового производства. Это смесь высших спиртов – изоамилового, изобутилового и пропилового. Есть ли у них доказанная эффективность против стенокардии, учитывая, что именно от нее большинство наших пациентов и применяет этот препарат?

Нет. Это химическое вещество, которое раздражает полость рта и носоглотку, чем вызывает успокаивающее действие.

Ни одни кардиологические рекомендации не советует принимать этот компонент в случае сердечного приступа и ни в один протокол по лечению стенокардии он не входит. При этом FDA запрещает6 его применение и относится к нему так же, как и к наркотикам.

 

Может быть, это мятное масло?

Действительно, мятное масло обычно несет в себе около 50% ментола. Именно ментол, как и уже упомянутая выше альфа-бромизовалериановая кислота, раздражает холодовые рецепторы ротовой полости и рефлекторно расширяет сосуды сердца и мозга, снимая спазмы мускулатуры, вызывая легкий успокаивающий и желчегонный эффекты. Достаточно ли они выражены для купирования приступа стенокардии?

Увы, нет.

Ментол также не входит ни в одно руководство по лечению сердечно-сосудистых заболеваний и не содержится ни в одном протоколе. Более того, как бы ни старалась современная фармакология очистить галенов препарат и превратить его в неогаленов, то есть в суммарное очищенное лекарственное средство, получаемое при экстракции корневищ валерианы сырье продолжает содержать, помимо необходимых, более ста активных компонентов. Компоненты валерианы действуют7 на рецепторы тормозного нейромедиатора ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) на нейронах, и таким образом имитируют успокоение. Приблизительно так же работает и алкоголь на начальных стадиях опьянения.

 

Тогда, может быть, это фенобарбитал?

Безусловно, у фенобарбитала есть8  седативное и спазмолитическое действие, однако к стенокардии это не имеет ни малейшего отношения.

Основной эффект фенобарбитала (как и других барбитуратов, к группе которых принадлежит это лекарство) основан на влиянии на нервную систему. И вот здесь да, он может использоваться кратковременно в качестве успокаивающего средства, чтобы помочь человеку расслабиться.

Будут ли эффективны угнетение сенсорной коры головного мозга, снижение двигательной активности, возникновение сонливости и гипнотическое состояние, а также противосудорожное действие и угнетение дыхания для расширения сосудов сердца, которое вызвало сердечный приступ? Не нужно быть медиком, чтобы понять, что нет.

Более того, прием фенобарбитала на постоянной основе и в больших дозах, как это любят делать пожилые люди, уверенные, что они пьют безобидные «травки», может сопровождаться9:

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы – брадикардией, гипотонией, обмороками.
  • Со стороны центральной нервной системы – возбуждением, беспокойством, атаксией, стимуляцией центральной нервной системы, депрессией центральной нервной системы, спутанностью сознания, головокружением, сонливостью, галлюцинацией, эффектом похмелья, головной болью, нарушением критичности мышления, бессонницей, вялостью, нервозностью, ночными кошмарами.
  • Со стороны кожи и ее придатков – эксфолиативным дерматитом, кожной сыпью, синдромом Стивенса – Джонсона.
  • Со стороны желудочно-кишечного тракта – запором, тошнотой, рвотой.
  • Со стороны мочеполовой системы – олигурией.
  • Со стороны системы крови – агранулоцитозом, тромбоцитопенией, мегалобластной анемией.
  • Со стороны костно-мышечной системы – гиперкинезией и ларингоспазмом.
  • Со стороны дыхательной системы – угнетением дыхания вплоть до его остановки и гиповентиляцией.

И, наконец, следует упомянуть, что фенобарбитал – как все и его «родственники» барбитураты – обладает свойством вызывать самую настоящую наркотическую зависимость. Пузырек Корвалола содержит 80 мг фенобарбитала, и бабушка, которая ежедневно «на сон грядущий» употребляет хотя бы половину такого пузырька, полноценная наркоманка – это очень хорошо знают все врачи инфарктных отделений, сталкивающиеся с самой натуральной наркотической ломкой, когда безобидная пожилая дама на второй день отрыва от своих «капелек» вдруг превращается в буйную фурию, громящую палату и не узнающую окружающих.

Что же касается нежелательных лекарственных взаимодействий, то список препаратов, с которыми фенобарбитал вступает в реакции, могущие давать осложнения, занимает несколько страниц9! При этом в опытах на животных было показано10, что это вещество способно вызвать некроз печени, если одновременно назначаются парацетамол и фуросемид – два из самых широко употребляемых препаратов, причем последний чрезвычайно распространен среди «сердечников».

Обладает фенобарбитал также и способностью стимулировать опухолевый рост10.

Именно из-за такого «конфликтного» компонента Корвалол и его аналоги запрещен в Финляндии, Швеции, Великобритании, Германии, а на въезде в США и Литву такую бутылочку с «сердечными капельками» у вас, скорее всего, безжалостно отнимут, даже если она и «для себя».

 

Ну, и, наконец, этиловый спирт, которого на 100 мл Корвалола приходится до 79 мл3.

Если учесть, что медики всячески предостерегают людей от употребления алкоголя, а для гипотетической бабушки, которая потребляет Корвалол флаконами, 70+ мл чистого спирта – вообще неприемлемая доза, можно догадаться, что, помимо угрозы наркотической зависимости, над такой бабушкой висит еще и угроза банального алкоголизма.

К тому же заметьте, алкоголь в малых дозах обладает точно таким же расслабляющим и успокаивающим воздействием, как и мятное масло, так что на примере Корвалола мы имеем классическую иллюстрацию популярности галеновых препаратов в Средние Века – ведь поначалу экстракция таких средств происходила при помощи... вина.

 

Мятный привет из Германии

И все-таки, почему на Западе так ополчились против Корвалола, ведь все тот же фенобарбитал продолжают9 использовать (хотя и ограничено) в медицинской практике? Более того, откуда такая негативная реакция, если аналог Корвалола, с которого его доблестно «содрала» советская фармацевтика, как она сделала это со множеством других лекарств, начиная с пенициллина, использовался за Железным занавесом чуть ли не 60 лет?

Ключевое слово в данном предложении «использовался». Если посмотреть в историю Корвалола – то есть его «прародителя» Валокордина, – то можно увидеть, что родоначальником обоих был... фенобарбитал. Именно его стали производить его в Германии в 1912 году, и именно он вплоть до 50-х годов оставался самым популярным успокоительным средством в Европе.

Но так как врачам почти сразу же стало понятно, что у Люминала (а так назывался европейский фенобарбитал) есть множество противопоказаний, плюс он может накапливаться в организме, то для «облегчения» его действия в 1934 году во все той же Германии было придумано комплексное средство под названием Валокордин, в которое, помимо фенобарбитала, вошли масла мяты и шишек хмеля, а также соединения брома с валериановой кислотой.

Вторая Мировая оставила после себя не только миллионы погибших – еще большее количество людей, переживших ее, страдало от хронического стресса. Поэтому неудивительно и то, что Валокордин стал выпускаться в ГДР, и то, что советские фармакологи очень быстро обратили на него свое внимание. Рецепт был снят почти один в один – только без шишек хмеля, чтобы патентное право не нарушалось уже совсем вопиюще. Впрочем, учитывая, что уже через несколько лет на Киевском химико-фармацевтическом заводе имени Михаила Ломоносова установили11 немецкие автоматические линии по производству нового чудо-седативного препарата «от всего», ГДРовские немцы были вполне в курсе этой «контрибуции» и, вероятно, не возражали против нее.

Но западная фармакология не стояла на месте – выпускались новые успокоительные средства, шел активный поиск препаратов для лечения стенокардии и инфаркта миокарда. Понятно, что с появлением нитроглицерина, бета-блокаторов и антагонистов кальция «тяжелой артиллерии» типа барбитуратов и спазмолитикам типа мятного масла пришлось уйти с пьедестала сердечно-сосудистых средств, да и в других областях медицины места им не осталось, но и в Советском Союзе, и в его преемниках продолжали надеяться на неизбирательные и неэффективные препараты прошлого века. Этому способствовала и ригидность советской и постсоветской медицины в целом, слишком сильно привязанной к экспертному, единичному мнению в противовес данным статистики, и ригидность пациентов, свято верующих в «проверенные временем лекарства», и откровенное наплевательство со стороны фармкомпаний, заинтересованных лишь в собственной выгоде.

Так, например, попытка РФ изъять из перечня лекарственных средств, по которому осуществляется лекарственное обеспечение в программе ДЛО, Валидол и Валокордин закончилась тем, что в 2009 году Валидол был в этот перечень возвращен12.

И даже предостережения ВОЗ, которая называет основные компоненты Корвалола психотропными не рекомендует употреблять их без предварительной консультации с врачом, ничем этому не помешали. Корвалол и его аналоги были и остаются безрецептурными средствами, продаваемыми в любой аптеке, а сотни тысяч бабушек и дедушек свято уверены, что эти «капельки» помогут им при сердечном приступе. Может, поэтому у нас такая высокая смертность от ИБС?..

 

Примечания

Количество просмотров: 5.
Добавить комментарий