S1 анаболики

SARM S1 – слово, которое не так давно выучили бодибилдеры. В их кругах считается, что эта группа препаратов относительно безопасна, отлично наращивает мышечную массу и способствует росту силовых показателей, при этом не обладая адрогенными эффектами. Более того, самые «продвинутые» из качков даже утверждают, что препарат можно без последствий применять женщинам и чуть ли не детям.

Все это кардинальным образом противоречит медицинским данным. Ниже мы, с помощью образовательных материалов Swiss Sport Integrity, официального представителя Национального олимпийского комитета Швейцарии, и данных исследований, ознакомим читателя с реальными характеристиками селективных модуляторов андрогенных рецепторов1.

SARMы

Рецептор андрогена играет важную роль в физиологии и патологии различных тканей. Циркулирующий в крови тестостерон и локально синтезируемый дигидротестостерон связываются с ним и обеспечивают основные физиологические эффекты, но широкое использование стероидных андрогенов затруднено, потому что андрогеновые рецепторы находятся практически повсеместно, а также обладают перекрестной реактивностью с другими рецепторами. Открытие селективных модуляторов андрогенных рецепторов (SARM) и других тканеселективных модуляторов ядерных гормональных рецепторов, которые активируют родственные им рецепторы тканеселективным образом, обнадежило медицинскую общественность. Предполагалось, что это даст возможность доставить андрогены и другие гормоны в ткани-мишени с большей точностью и снизить число и выраженность нежелательных побочных эффектов. Основной терапевтической нишей SARM считали мышечную атрофию, рак молочной железы и остеопороз2.

Однако в процесс быстро вмешалась спортивная медицина. Спортсмены, употребляющие допинг, еще со времен первых Олимпийских игр для повышения работоспособности пытались повысить тестостерон и стимулировать анаболизм, таким образом увеличивая мышечную массу, силу и улучшая восстановление после тренировок. SARMы, которые, как предполагалось, будут оказывать те же эффекты, что и андрогенные анаболические препараты, типа стероидов, или природных половых «мужских» гормонов, типа тестостерона, были встречены ими с большой радостью.

Также с радостью спортсмены встретили и SERM (селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов), которые действуют как стимуляторы или блокаторы рецепторов эстрогена, «женского» полового гормона, в зависимости от типа ткани. Они вмешиваются в петлю отрицательной обратной связи гипоталамо-гипофизарно-гонадной оси, тем самым позволяя повышать уровень тестостерона, и поэтому используются в основном мужчинами.

Обе группы препаратов вскоре были запрещены Всемирным антидопинговым агентством3.

SARM входят также и в такую общую группу препаратов, как анаболики S1. Их принято делить на1:

Анаболические андрогенные (то есть маскулинизирующие, обладающие свойством стимулировать мужские половые признаки) стероиды. К ним относятся стероидные гормоны, типа тестостерона, и соединения, обладающие тестостерон-подобными эффектами.
Другие анаболические агенты, наподобие β2-адреномиметиков кленбутерола (человеческий бронхолитик) и зилпатерола (ветеринарный препарат), оказывающие стимулирующее действие на мускулатуру, или селективные модуляторы андрогенных рецепторов (SARM), действие которых сходно с действием анаболических андрогенных стероидов.

Наиболее известными и наиболее изученными SARM на сегодняшний момент являются Остарин (энобосарм) и Андарин (S-4). Эти препараты предназначены для приема внутрь. Они были разработаны для лечения атрофии мышц, остеопороза и доброкачественной гиперплазии предстательной железы. В настоящее время ни одно из этих лекарств не одобрено с медицинской точки зрения. Тем не менее, препараты, содержащие спорные количества активного ингредиента, незаконно производятся в Китае и распространяются в Европе и Америке.

Эффекты анаболических агентов

Хотя химически существуют различные виды SARM: арил пропионамиды, хинолины, хинолиноны, бициклические гидантионы – главные результаты их воздействия на человека приблизительно одинаковые.

Прием анаболиков увеличивает производство белка и тем самым индуцирует положительный баланс азота в организме (анаболический эффект). Анаболики сокращают время восстановления и снижают процентное содержание жира в организме. Однако в то же время они влияют и на мужские половые признаки. Это называется андрогенным, то есть маскулинизирующим, эффектом. Несмотря на интенсивные усилия по разработке синтетических анаболиков, в которых анаболическое действие не сочеталось бы с андрогенным, удовлетворительных результатов пока не получено.

Собственный анаболический агент организма тестостерон вырабатывается яичками и, в небольших количествах, яичниками. Он высвобождается в кровоток, распределяется по всему телу и связывается с рецепторами андрогенов. Рецепторы андрогенов имеются в большинстве типов тканей. Анаболики, вводимые извне, также связываются с этими рецепторами.

Благодаря этому механизму введение анаболических стероидов вызывает положительный баланс азота с эффектами роста мышц, сокращением времени восстановления, усилением «горения» жира и, в конечном итоге, повышением работоспособности.

Общие побочные эффекты анаболиков

Помимо повышения работоспособности, анаболики имеют ряд побочных эффектов, некоторые из которых опасны. Они могут спровоцировать необратимые физические изменения.

Общие побочные эффекты анаболиков включают поражение сердечно-сосудистой системы и печени, изменения липидного обмена и задержку воды в тканях организма.

Опасным последствием злоупотребления анаболиками является развитие атеросклероза. Изменение липидного спектра нарушает свободный ток крови по сосудам. Это увеличивает опасность закупорки артерий и может привести к инсульту или инфаркту.

Злоупотребление анаболиками в течение длительного времени может привести к заболеванию печени, в том числе к раку печени4.

Прием анаболиков снижает выведение натрия, что приводит к усилению задержки воды в тканях и увеличению массы тела.

Также, в целях борьбы с многочисленными побочными эффектами анаболиков, спортсмены часто начинают использовать и другие допинговые средства, типа мочегонных, других гормонов и блокаторов гормонов, которые, в свою очередь, имеют свои собственные неблагоприятные последствия для здоровья.

Анаболики и психиатрия

Злоупотребление анаболиками имеет множество разнообразных психологических эффектов. Так, могут возникать изменения настроения: как положительные – например, повышение мотивации и эйфории, так и отрицательные – например, раздражительность, эмоциональная неустойчивость и склонность к насилию.

Может привести злоупотребление анаболиками к настоящей депрессии (не путать с изменениями настроения).

Раздражительность и чрезмерная агрессивность часто толкают принимающих допинг спортсменов к антисоциальному и безрассудному поведению. Исследования показали значительную положительную корреляцию между половым гормоном тестостероном и агрессивностью.

Также необходимо отметить, что к анаболикам развивается привыкание – как минимум психическое. Это доказывается наличием депрессивных изменений настроения после прекращения употребления препаратов.

Анаболики и секс

Поскольку SARMы, несмотря на свою избирательность, все же нарушают баланс вырабатываемых организмом половых гормонов, они имеют не только общие, но и специфические для пола побочные эффекты.

У мужчин употребление анаболиков сопряжено с риском подавления функции яичек и снижения выработки спермы. Одним из характерных последствий злоупотребления анаболиками является изменения в сфере полового влечения. Вначале сексуальное желание может сильно возрасти, но дальнейшее применение анаболиков часто приводит к снижению или даже потере полового влечения и мужской эректильной дисфункции.

Злоупотребление анаболиками часто приводит к появлению прыщей. Более того, может происходить феминизация тела из-за того, что избыток тестостерона частично превращается в женский половой гормон эстроген. Это может привести к увеличению груди (гинекомастия) у мужчин.

Для подростков есть риск преждевременной остановки роста.

У женщин употребление анаболиков может привести к маскулинизации. Симптомы маскулинизации, также называемые вирилизацией, включают телосложение по мужскому типу, мужские черты лица, прыщи, рост волос на лице, более низкий голос, нарушения менструального цикла и увеличение клитора (необратимое). Грудь может уменьшиться из-за внезапного изменения распределения жировой ткани, что увеличивает риск рака молочной железы.

Кисты и патологический рост тканей матки являются дополнительными побочными эффектами.

В настоящее время из-за запретов ВАДА злоупотребление анаболиками чаще всего встречается в сфере фитнеса и бодибилдинга. Эта сфера не регулируется законодательством, и каждый непрофессиональный спортсмен волен принимать что угодно, основываясь на рекомендациях товарищей или недобросовестных медиков. В результате в погоне за кратковременной красотой миллионы людей по всему миру ежедневно наносят вред своему здоровью