Эмоленты

В предыдущей статье про эмоленты мы уже рассказывали, что это за соединения и какими они бывают. Для не читавших отметим, что под понятием эмоленты (от латинского «е», «ех», внешний + «mollis», мягкий) сейчас принято понимать вещества, которые, действуя исключительно на ее поверхности, увлажняют и смягчают кожу. Эффект любого косметического крема или лосьона на 90% обеспечивается именно этой группой соединений, а в дерматологии они занимают почетное место средств, применяемых практически при всех кожных заболеваниях, в первую очередь тех, которые имеют причиной и/или сопровождаются сухостью кожи (псориаз, кератоз, атопический дерматит и так далее).

Эта страшная сухость

Сухость кожи – одна из главных причин ее заболеваний: она выражается в нарушении количества липидного «цемента» самого верхнего, барьерного слоя эпидермиса, что позволяет проникать вовнутрь, к дерме и подкожно-жировой клетчатке, микроорганизмам и любым раздражающим агентам, включая ПАВ бытовых моющих средств.

Самый верхний слой эпидермиса называется роговым и представляет собой комплексы из омертвевших клеток эпителия (в этой стадии носящих имя корнеоциты), связанных между собой белковыми мостиками (корнеодесмосомами) и расположенных в упорядоченной водно-липидной матрице из церамидов (кожные липиды), холестерина и незаменимых жирных кислот.

Корнеоциты не имеют ядер и органелл и по сути являются своеобразными кирпичами главного защитного барьера организма, а водно-липидная матрица, которая их связывает – цементом. Именно они отвечают за эластичность кожи при нормальном ее увлажнении.

В корнеоцитах находится и так называемый натуральный увлажняющий фактор (natural moisturizing factor, NMF) – смесь гигроскопичных молекул, которые обуславливают и поддерживают гидратацию корнеоцитов. Пятьдесят процентов NMF представлено аминокислотами эпителиального белка филаггрина, все остальное – соли, включая лактаты, мочевину и электролиты. Продукция натурального увлажняющего фактора напрямую связана с влажностью окружающей среды.

Кожные липиды церамиды синтезируются клетками нижележащих слоев эпидермиса, а потом выбрасываются в межклеточное пространство, формируя систему протяженных мембранных двойных слоев. Такие слои служат барьером для влаги и предотвращают проникновение множества химических веществ.

Содержание воды в эпидермисе критично для сохранения пластических свойств кожи и предотвращения симптомов сухости. Кроме того, процесс дифференциации и созревания клеток эпидермиса, их безостановочное движение в верхние слои, обеспечивающее постоянное омоложение кожи и сохранение барьера, тоже требует влажности – например, для ферментативного расщепление белков, «заякоривающих» старые клетки. Уровень увлажненности рогового слоя критичен для изменения активности этих ферментов.

Если содержание воды в роговом слое падает ниже 20 %, нарушается функционирование ферментов, задействованных в нормальном процессе слущивания корнеоцитов, и процесс упорядоченного обновления эпидермиса нарушается, переходя на цикл, характерный для сухой кожи – неупорядоченное отшелушивание приводит к образованию крупных агрегатов из корнеоцитов, они начинают отслаиваться не группой по 2–4 корнеоцита в так называемом «роговом конверте», то есть окруженными специфической белковой структурой, а целыми пластами с деформированной оболочкой, и у человека возникает ощущение стянутости, а визуально появляется участок шелушащейся кожи.

Ситуация усугубляется еще и тем, что при дефиците влаги также страдает и активность ферментов, отвечающих за формирование нормальных роговых конвертов, а также структурированность липидных слоев. В результате роговой слой становится более чувствительным к механическим повреждениям, нарушается барьерная функция эпидермиса, возникают инфекции и аллергические реакции. Падение содержания влаги в роговом слое до 10% сопровождается развитием клинических симптомов ксероза – патологической сухости кожи.

Сухость кожи сопровождает практически все дерматологические заболевания – от атопического дерматита (нейродермита, как еще его любят называть в отечественной литературе) до псориаза. Она одновременно является и симптомом, и обуславливающим симптоматику процессом.

Для борьбы с сухостью кожи в дерматологии используют увлажняющие и смягчающие средства.

Увлажняющий и смягчающий эффекты часто считаются синонимами, однако это не совсем так. В группе эмолентов – а так в целом принято сейчас называть и одни, и другие средства – выделяют три основных типа веществ:

собственно эмоленты (смягчители), в основном состоящие из липидов и их компонентов, которые заполняют промежутки между корнеоцитами и увеличивают тем самым гидратацию, гладкость, мягкость и упругость кожи;
окклюзивы (иногда их еще называют окклюдентами) – масла или воски, которые создают на коже гидрофобный барьер и тем блокируют трансэпидермальную потерю воды;
смачивающие, увлажняющие соединения (хумектанты) – гигроскопичные вещества, которые помогают роговому слою впитывать воду, привлекая воду из дермы и влажной среды в эпидермис.

Также выделяют эмоленты и эмоленты-плюс (когда к эмолентам добавляется активное вещество, например рибофлавин)1.

Как они работают

Как уже было описано выше, кожа функционирует как барьер, защищающий нижележащие ткани от высыхания, инфекции, механического стресса и химического раздражения. Нарушение этой функции приводит к увеличению трансэпидермальной потери воды, что связано с возникновением различных дерматитов2. Эмоленты помогают восстановить нарушенный кожный барьер, поддержать целостность и эстетичный внешний вид кожи. Они улучшают гидратацию кожи и увеличивают содержание воды в роговом слое, обеспечивая непосредственную подачу воды и создавая препятствие для трансэпидермальной потери воды, плюс также покрывают небольшие трещины в коже, обеспечивают смягчающую защитную пленку и защищают кожу от трения.

Кроме того, нанесение увлажняющей субстанции разглаживает поверхность кожи, заполняя промежутки между частично отшелушенными корнеоцитами и восстанавливая способность межклеточных липидных слоев поглощать, удерживать и перераспределять воду3. После этого в коже восстанавливаются стандартные процессы отшелушивания и омоложения рогового слоя эпителия, и кожа возвращается к нормальному пути функционирования.

Ряд исследователей4 утверждают, что средства для ухода за кожей являются не только неактивными агентами, работающими исключительно на поверхности, но и способны проникать глубже, влияя на структуру и функции кожи.

Эмоленты состоят из действующих веществ и наполнителей (эмульгаторы, антиоксиданты, консерванты). Последние данные показывают, что сочетания одного с другим способны вызвать как положительные, так и отрицательные эффекты. Например, в то время как вазелин обеспечивает эффект восстановления барьера, добавление эмульгаторов может его ослабить.

Общая таблица различий между эмолентами, окклюзивами и хумидантами была представлена в предыдущей статье, мы же рассмотрим каждый из классов более внимательно.

Собственно эмоленты

К собственно эмолентам (смягчающим средствам) относят: насыщенные жирные кислоты с длинной цепью (стеариновая, линолевая, олеиновая, лауриновая кислоты и жирные спирты). Они содержатся жиропотном воске (ланолине), пальмовом и кокосовом масле. Эмоленты участвуют в барьерной функции кожи путем воздействия на выработку эйкозаноидов, текучесть мембран и передачу сигналов клетками, улучшают репаративные свойства кожи и ее проницаемость.

Эмоленты бывают (согласно обзору Moisturizers: what they are and how they work)5

Сухие	Жирные	Вяжущие	Защитные
Изопропилпальмитат, изостеариловый спирт, децилолеат	Пропиленгликоль, октилстеарат, глицерилстеарат, масло жожоба, касторовое масло	Диметикон, циклометикон, октилоктаноат, изопропилмиристат	Изопропилизостеарат, диизопропилдилинолеат

Хумектанты

Многие хумектанты, также, как и эмоленты, обладают смягчающими свойствами. NMF, состоящие из смеси растворимых гигроскопических веществ с низкой молекулярной массой, играют важную роль в гидратации рогового слоя (например, молочная кислота, пиролидонкарбоновая кислота и аминокислоты).

Увлажнители также могут усиливать трансэпидермальную потерю воды, увеличивая перемещение воды из дермы в эпидермис, где она легко испаряется; поэтому часто требуется применять их сочетанно с окклюзивами.

К хумектантам относятся: мед, сорбитол, глицерин, пантенол, мочевина, желатин, гиалуроновая кислота, альфа-гидроксикислоты (гликолевая кислота, молочная кислота, карбоновая кислота), пропиленгликоль и бутиленгликоль.

Окклюзивы

Окклюзивы оказывают максимальный эффект, когда наносятся на увлажненную кожу. Они создают гидрофобный барьер на коже и диффундируют в межклеточные липидные домены, улучшая их функции.

Основной источник минерального масла, состоящего из комбинации сложных углеводородов – нефть. Наиболее важными веществами, имеющими нефтяное происхождение, для дерматологов являются жидкий парафин и вазелин.

Петролатум (косметический вазелин) – самый эффективный классический окклюзив; с минимальной концентрацией в 5% может снизить трансэпидермальную потерю воды более чем на 98%. Ланолин, минеральное масло и силиконы (например, диметикон) могут снизить трансэпидермальную потерю воды на 20–30%.

Ланолин (жиропотный воск) секретируется сальными железами овец и состоит из сложных эфиров, сложных диэфиров, сложных гидроксиэфиров с высокой молекулярной массой, ланолиновых спиртов и ланолиновых кислот. В отличие от кожного сала человека, в нем не содержатся триглицериды.

Недостатками окклюзивов служат неприятный запах, потенциальная аллергенность и жирная консистенция, что ограничивает их косметическое применение.

Окклюзивы бывают (согласно Kraft JN, Lynde CW)6

Вид	Представители
Углеводороды	Вазелин, парафин, минеральное масло, сквален, каприловый /каприновый триглицерид
Жирные кислоты	Стеариновая кислота, ланолиновая кислота
Жирные спирты	Ланолин, цетиловый спирт, стеариловый спирт
Фосфолипиды	Лецитин
Многоатомные спирты	Пропиленгликоль
Стерины	Холестерин
Растительный воск	Канделильский, карнаубский
Сложные эфиры воска	Пчелиный воск, ланолин, стеарилстеарат

Что получается при комбинации эмолентов

Большинство увлажняюще-смягчающих лекарственных форм сочетает в себе все три упомянутых выше типа эмолентов.

Комбинации окклюзивов и хумектантов увеличивают способность кожи удерживать влагу. Кроме того, добавление определенных эмолентов-смягчителей способно улучшить эстетическую эффективность и стабильность активных ингредиентов увлажнителя. Когда же к окклюзивам добавляется глицерин, они начинают усиливать друг друга.

Преобладающей лекарственной формой эмолентов являются косметические эмульсии, большинство из них – лосьоны (эмульсии по типу масло-в-воде) или кремы (эмульсии по типу вода-в-масле).

Сложные эмульсии (например, масло-в-воде-в-масле, сыворотки, гели, спреи и молоко) используются для доставки и стабилизации отдельных активных ингредиентов.

Различные типы кожи (жирная, нормальная или сухая), места нанесения и вид дерматоза обеспечивают выбор более водянистых или более масляных форм эмолента. В идеале средство подбирают так, чтобы оно:

не было комедогенным, то есть не забивало поры;
не вызывало раздражения;
было совместимо с современными терапевтическими схемами
и устраивало пациента эстетически.

Вкратце разницу между различными лекарственными формами эмолентов можно представить так7.

Лосьон:

масло в воде;
содержит эмульгаторы для улучшения нанесения;
типичный состав – масло, вода, пропиленгликоль;
нежирный, тонкофактурный, легко распределяется по большим площадям.

Резюме: дневное увлажняющее средство для лица и тела. Также средство после бритья, для применения на участках оволосения.

Крем:

вода в масле;
состоит из 50% масла и 50% воды;
тип «вода-в-масле» содержит эмульгатор, представленный моноглицеридами, сложными эфирами сорбита и ланолином, тип «масло-в-воде» содержит эмульгатор, представленный натриевыми или триэтаноламиновыми мылами, сульфатированными жирными спиртами и полисорбатами, которые могут дополняться эмульгаторами кремов типа «вода-в-масле»;
эстетично выглядит на коже, сделан из более тяжелых жиров, чем лосьон.

Резюме: средство для использования ночью для лица и частей тела без оволосения. Использовать, когда не требуется эффекта, связанного с образованием плотной защитной пленки (последний достигается применением окклюзивов).

Мазь:

вода в масле (гидрофильные) или масло в воде (гидрофобные);
большинство содержат 80% масла и 20% воды;
тип «вода-в-масле» представлен нерастворимыми в воде углеводородами (типа парафина, растительных масел, животных жиров, восков, синтетических глицеридов и полиалкилсилоксанов), тип «масло-в-воде» представлен смесью жидких и твердых полиэтиленгликолей (макроголи);
жирная, кожа блестит после применения.

Резюме: использовать, когда требуется создать плотную пленку на коже. Противопоказан в местах опрелостей и скопления влаги.

Гель:

гидрофобные или гидрофильные;
имеет в составе гелеобразующий агент;
гидрофобный гель (олеогель) представлен жидким парафином с полиэтиленовым или жирным маслом, загущенный коллоидным кремнеземным, алюминиевым или цинковым мылами, гидрофильный гель (гидрогель) представлен водой, глицерином или пропиленгликолем, загущенными подходящими агентами, такими как трагакант, крахмал, производные целлюлозы, карбоксивиниловые полимеры и силикаты магния/алюминия;
формирует на коже защитный слой, особенно полезен в условиях низкой влажности (<60%), кожа приобретает гладкость, не жирнится, субстанция не забивает поры, легко впитывается.

Резюме: для использования в местах опрелостей, легко впитывается, один из лучших выборов для использования в зоне лица, не забивает поры.

Побочные эффекты

Последний фактор, на который необходимо обратить внимание при выборе эмолента, это возможные побочные эффекты при его применении. По сравнению с другими лекарственными препаратами применение эмолентов редко бывает связано с какими-либо опасными последствиями для здоровья даже при условии использования на больших площадях тела и в течение длительного периода времени, однако стоит помнить, что даже банальные увлажняющие средства могут быть причиной ухудшения самочувствия.

Эмоленты могут вызвать8:

Раздражение кожи – хумектанты (молочная кислота, мочевина), консерванты, такие как бензойная или сорбиновая кислота. Также накожное раздражение могут вызывать протеины в растительных маслах, мочевина, гидроксильные кислоты, пропиленгликоли, растворители.
Аллергический контактный дерматит – ланолин, пропиленгликоли, витамин Е, Kathon CG, консерванты, ароматизаторы, солнцезащитные средства, растительные компоненты (такие как масло чайного дерева, оливковое масло, масло ромашки, алоэ).
Окклюзионный фолликулит – вазелин, минеральные масла.
Высыпания, связанные с повышением светочувствительности, и фотомеланоз – ароматизаторы, гидроксильные кислоты, консерванты, солнцезащитные кремы.
Косметические прыщи – окклюзивные масла, используемые в воде в масляных препаратах.
Контактная крапивница – консерванты, такие как сорбиновая кислота, ароматизаторы, перуанский бальзам (производные бальзамового дерева, применяющиеся в медицине).
Отравление у ожоговых больных – пропиленгликоль.
Интоксикация – салициловая кислота.

Ну, и последнее – окончательный выбор эмолента при существующем кожном заболевании все же лучше производить совместно с лечащим врачом.

Эмоленты – особенности применения

Эта страшная сухость